N-DBCO-N-bis(PEG2-ALO)的應用
2026-03-02
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N-DBCO-N-bis(PEG2-ALO) 是一種結合了 DBCO（二苯并環辛炔）、PEG2（二聚乙二醇） 和 ALO（醛基） 的多功能化合物，具有以下特性與應用：
一、化學結構與特性
DBCO 基團：
應變炔烴：DBCO 是一種環張力促進的炔烴，能夠與疊氮化物（N?）發生無銅點擊化學反應（SPAAC），生成穩定的三唑環結構。
高反應活性與生物相容性：無需銅催化劑，避免銅離子對生物分子的損害，適用于活體實驗和體內應用。
PEG2 鏈：
親水性與柔性：PEG2 由兩個乙二醇單元組成，提供良好的水溶性和柔性，增強化合物在水相環境中的穩定性和反應效率。
減少非特異性吸附：PEG 鏈可降低分子間的非特異性結合，提高生物分子的偶聯效率。
ALO 基團（醛基）：
高反應活性：醛基可與氨基（如蛋白質表面的賴氨酸殘基）發生反應，形成穩定的共價鍵（如席夫堿或肟鍵）。
生物分子修飾：用于蛋白質、多肽、糖蛋白等生物分子的標記和修飾。
結構式：
二、主要應用
生物偶聯與標記：
DBCO 介導的點擊反應：與含有疊氮基團的生物分子（如疊氮修飾的蛋白質、核酸、熒光染料）發生特異性反應，實現生物分子的標記和檢測。
ALO 介導的共價結合：通過醛基與氨基的反應，將 DBCO-PEG2-ALO 固定在生物分子表面，用于后續的點擊化學反應或功能化修飾。
蛋白質修飾與功能化：
靶向基團/藥物的雙位點偶聯：利用兩個 ALO 基團，可同時結合兩個靶向分子或藥物分子，構建雙功能探針或抗體-藥物偶聯物（ADC）。
糖蛋白修飾：通過醛基與糖蛋白表面的氨基反應，實現糖蛋白的標記和功能化。
細胞表面標記與成像：
多模態細胞表面標記：結合 DBCO 和 ALO 的反應特性，可實現細胞表面糖鏈的雙重標記。例如，先用高碘酸鈉氧化細胞表面唾液酸生成醛基，再通過 ALO 與醛基反應，最后利用 DBCO 引入熒光信號。
藥物遞送系統：
靶向遞送與控釋：通過醛基與藥物分子或載體上的氨基反應，將 DBCO-PEG2-ALO 修飾到藥物載體表面，實現藥物的靶向遞送和控釋。
PROTAC 分子合成：
PROTAC linker：DBCO-PEG2-ALO 可作為 PROTAC 分子的連接臂，用于合成降解靶蛋白的雙功能分子。
三、物理化學性質
分子式：C??H??N?O?
分子量：1037.27
外觀：固體或粉末（也有說法為淡黃色至橙色粘稠液體/半固體）
溶解性：易溶于 DMSO、DMF、甲醇、二氯甲烷等有機溶劑，可能具有一定的水溶性（取決于 PEG 鏈的長度和醛基的活性）
儲存條件：-20℃ 干燥避光密封保存
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