JQ1-TCO，cas：2087490-43-3，JQ1-反式環辛烯的概述
2026-04-15
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JQ1-TCO（CAS號：2087490-43-3）是一種結合BET蛋白抑制劑JQ1與反式環辛烯（TCO）的雙功能分子，主要用于靶向蛋白降解、生物正交標記及藥物遞送研究，以下是詳細介紹：
一、化學結構與性質
分子式：C31H37ClN6O3S
分子量：609.18
外觀：白色至淺黃色固體
溶解性：溶于DMSO、DCM、DMF等有機溶劑
儲存條件：需在-20°C以下冰凍、干燥、避光保存，避免反復凍融導致活性降低。溶解于有機溶劑后建議現配現用。
二、功能與應用
靶向蛋白降解：
JQ1-TCO可作為PROTAC前體化合物，通過TCO-四嗪反應與四嗪修飾的分子（如Tz-Thalidomide）結合，形成蛋白降解靶向嵌合體（PROTAC）。
PROTAC能招募E3泛素連接酶（如CRBN），誘導BET蛋白（如BRD4）的泛素化及蛋白酶體降解，從而實現對BET蛋白的靶向清除。
生物正交標記：
JQ1-TCO的TCO基團可與四嗪標記的熒光染料、藥物或納米顆粒通過點擊化學反應高效結合，實現蛋白質定位、分子追蹤及功能化修飾。
在活細胞或體內環境中，JQ1-TCO可作為分子探針，實時監測蛋白質相互作用或基因調控機制。
藥物遞送：
JQ1-TCO可通過生物正交化學反應與載體分子或納米粒子偶聯，實現靶向遞送或控釋研究。
例如，JQ1-TCO修飾的金屬有機框架（MOF）或量子點表面可進一步偶聯靶向配體（如葉酸），增強材料的生物相容性與腫瘤靶向性。
三、作用機制
BET蛋白抑制：JQ1-TCO保留了JQ1對BRD4的高親和力，能夠高效抑制BET家族蛋白（如BRD2/3/4/T），阻斷其與乙酰化組蛋白結合，從而調控癌癥相關基因（如MYC）的轉錄。
點擊化學反應：TCO基團能與四嗪（Tetrazine）發生超快的逆電子需求狄爾斯-阿爾德（IEDDA）反應，實現特異性標記或PROTAC偶聯。這種反應速率極快，無需催化劑，適用于活體應用。
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