Tetrazine-PEG17-NHS ester，四嗪-十七聚乙二醇-琥珀酰亞胺酯的介紹
2026-03-04
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Tetrazine-PEG17-NHS ester 是一種結(jié)合了 四嗪基團(tuán)、十七聚乙二醇（PEG17）鏈 和 NHS酯基團(tuán) 的高分子偶聯(lián)試劑，廣泛應(yīng)用于生物醫(yī)學(xué)研究、材料科學(xué)及化學(xué)生物學(xué)領(lǐng)域。以下是其詳細(xì)介紹：
一、化學(xué)結(jié)構(gòu)與性質(zhì)
分子式：C??H??N?O??
分子量：1133.25
外觀：紅色固體
溶解性：易溶于水及大部分有機(jī)溶劑（如DMSO、DMF、DCM、THF、氯仿等）。
穩(wěn)定性：對光、熱和水分敏感，需在 -20°C 下避光、干燥保存，避免反復(fù)凍融。
二、功能基團(tuán)與作用
四嗪基團(tuán)（Tetrazine）
提供高速、特異的生物正交點(diǎn)擊反應(yīng)位點(diǎn)，可與 反式環(huán)辛烯（TCO） 或 降冰片烯（Norbornene） 發(fā)生超快逆電子需求Diels-Alder（IEDDA）反應(yīng)，無需催化劑。
反應(yīng)速率極快（二級速率常數(shù) > 800 M?1s?1），適用于快速標(biāo)記或偶聯(lián)場景。
PEG17鏈（十七聚乙二醇）
提升水溶性，形成親水化層，降低非特異性吸附。
提供足夠的空間緩沖，減少空間位阻，提高標(biāo)記效率。
可調(diào)節(jié)鏈長以優(yōu)化藥代動(dòng)力學(xué)（如延長循環(huán)時(shí)間、降低免疫原性）。
NHS酯基團(tuán)（N-羥基琥珀酰亞胺酯）
可與含氨基（-NH?）的分子（如蛋白質(zhì)、抗體、多肽、氨基化核酸或表面）發(fā)生酰胺化反應(yīng)，形成穩(wěn)定的共價(jià)鍵。
實(shí)現(xiàn)四嗪基團(tuán)的共價(jià)連接，用于后續(xù)點(diǎn)擊化學(xué)反應(yīng)。
三、核心優(yōu)勢
雙功能性
NHS酯實(shí)現(xiàn)對氨基的快速偶聯(lián)；四嗪基團(tuán)通過IEDDA反應(yīng)實(shí)現(xiàn)超快、無金屬催化的點(diǎn)擊連接。
高水溶性
PEG17鏈段提升試劑在水相中的溶解度，適用于生物體系。
快速動(dòng)力學(xué)
氫取代的四嗪相較于甲基取代的四嗪表現(xiàn)出至少10倍以上的反應(yīng)速率提升。
空間位阻克服
長PEG鏈可將四嗪基團(tuán)“伸出"至目標(biāo)分子表面，降低空間阻礙，提高標(biāo)記效率。
模塊化設(shè)計(jì)
一次NHS酯偶聯(lián)后，可通過不同的TCO修飾分子實(shí)現(xiàn)多種功能（如藥物、探針、配體），極大提升平臺的通用性。
生物相容性
在溫和的pH（7.2–7.4）和常規(guī)生理溫度下即可完成反應(yīng)，對活細(xì)胞和活體組織友好。
四、應(yīng)用領(lǐng)域
納米載體表面功能化
脂質(zhì)體、聚合物膠束或金屬納米粒子表面先接Tetrazine-PEG17，后接TCO標(biāo)記的靶向配體或藥物，實(shí)現(xiàn)靶向遞送。
可控/刺激響應(yīng)釋放系統(tǒng)
在TCO藥物前體中嵌入酯鍵或酶切位點(diǎn)，Tetrazine-TCO交叉后在腫瘤微環(huán)境（低pH、特定酶）觸發(fā)藥物釋放。
體內(nèi)/體外生物成像
Tetrazine-PEG17標(biāo)記的抗體或細(xì)胞表面，隨后加入TCO熒光染料或放射性探針，實(shí)現(xiàn)快速、高對比度成像。
細(xì)胞治療與追蹤
將Tetrazine-PEG17接到治療細(xì)胞表面，后續(xù)通過TCO標(biāo)記的報(bào)告分子進(jìn)行標(biāo)記與追蹤。
PROTAC技術(shù)
在蛋白降解靶向嵌合體（PROTAC）設(shè)計(jì)中，四嗪基團(tuán)可與TCO修飾的E3連接酶配體結(jié)合，構(gòu)建降解靶蛋白的分子工具。
材料科學(xué)
修飾納米顆粒（如金納米顆粒、量子點(diǎn)）表面，降低聚集傾向，同時(shí)引入靶向功能，優(yōu)化其分散性與穩(wěn)定性。
用于合成更復(fù)雜的生物活性分子，通過與藥物分子或生物分子的氨基反應(yīng)，實(shí)現(xiàn)功能化修飾。
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